Enhanced Brain Targeting Delivery of Salvianic Acid Using Borneol as a Promoter of Blood/Brain Transport and Regulator of P-gp

冰片 化学 药理学 血脑屏障 流出 葛根素 分布(数学) 内科学 生物化学 医学 中枢神经系统 病理 数学 数学分析 中医药 替代医学
作者
Ailing Hui,Zheng Zhang,Jinghe Wang,Li Yang,Shaohuan Deng,Wencheng Zhang,An Zhou,Zeyu Wu
出处
期刊:Current Drug Delivery [Bentham Science Publishers]
卷期号:21 (5): 726-733 被引量:1
标识
DOI:10.2174/1567201820666230119120314
摘要

Background: Borneol can enhance the blood-brain barrier (BBB) permeability of some drugs and suppress the efflux transport of P-glycoprotein (P-gp), which will contribute to the brain delivery of salvianic acid A (SAA). Objective: The study aimed to develop an approach to improve the brain targeting delivery of SAA with the aid of borneol. Materials and Methods: “Borneol” was involved in SAA via esterified prodrug SAA borneol ester (SBE) and combined administration (SAA-borneol, SAA-B). Subsequently, the blood-brain transport of SAA through brain/blood distribution and P-gp regulation via expression and function assay were investigated in rats. Results: The SBE and SAA-B-treated group received a three-fold brain concentration and longer t1/2 and retention period of active SAA than that of SAA alone (20.18/13.82 min vs. 6.48 min; 18.30/17.42 min vs. 11.46 min). In addition, blood to brain transport of active SAA in SBE was altered in comparison to that of SAA-B, ultimately resulting in a better drug targeting index (9.93 vs. 3.63). Further studies revealed that SBE-induced downregulation of P-gp expression occurred at the later stage of administration (60 min, P < 0.01), but SBE always showed a more powerful drug transport activity across BBB represented by Kp value of rhodamine 123 than SAA-B (30, 60 min, P < 0.05). Conclusion: The comparative results indicate that SBE exhibits prominent efficiency on SAA's targeting delivery through improved blood/brain metabolic properties and sustained inhibitory effect of “borneol” on P-gp efflux. Therefore, prodrug modification can be applied as a more effective approach for brain delivery of SAA.
最长约 10秒,即可获得该文献文件

科研通智能强力驱动
Strongly Powered by AbleSci AI
更新
PDF的下载单位、IP信息已删除 (2025-6-4)

科研通是完全免费的文献互助平台,具备全网最快的应助速度,最高的求助完成率。 对每一个文献求助,科研通都将尽心尽力,给求助人一个满意的交代。
实时播报
一只鲨呱完成签到,获得积分10
1秒前
Marshall完成签到 ,获得积分10
5秒前
尊敬秋双完成签到 ,获得积分10
9秒前
不爱吃鱼的猫完成签到,获得积分10
11秒前
月亮完成签到 ,获得积分10
11秒前
影像大侠完成签到,获得积分10
13秒前
踢球的孩子完成签到 ,获得积分10
15秒前
美丽的鞋垫完成签到 ,获得积分10
18秒前
nusiew完成签到,获得积分10
18秒前
tonydymt完成签到 ,获得积分10
19秒前
chenying完成签到 ,获得积分0
20秒前
mojomars完成签到,获得积分10
20秒前
TiY完成签到 ,获得积分10
21秒前
22秒前
zoe完成签到 ,获得积分10
24秒前
蓝意完成签到,获得积分0
26秒前
32秒前
雪白发卡完成签到,获得积分10
34秒前
xiaxiao完成签到,获得积分0
37秒前
田野的小家庭完成签到 ,获得积分10
38秒前
一隅完成签到 ,获得积分10
39秒前
刻苦的新烟完成签到 ,获得积分10
40秒前
六沉完成签到 ,获得积分10
41秒前
高挑的若雁完成签到 ,获得积分10
41秒前
siqilinwillbephd完成签到 ,获得积分10
42秒前
celia完成签到 ,获得积分10
46秒前
甚也完成签到 ,获得积分10
46秒前
你帅你有理完成签到,获得积分10
46秒前
阳佟水蓉完成签到,获得积分10
48秒前
一顿吃不饱完成签到,获得积分0
54秒前
99完成签到,获得积分10
56秒前
Sunnpy完成签到 ,获得积分10
57秒前
完美世界应助何博采纳,获得10
58秒前
allzzwell完成签到 ,获得积分10
1分钟前
琥1完成签到,获得积分10
1分钟前
幸福妙柏完成签到 ,获得积分10
1分钟前
执着的忆雪完成签到 ,获得积分10
1分钟前
mcl发布了新的文献求助10
1分钟前
Hina完成签到,获得积分10
1分钟前
Ander完成签到 ,获得积分10
1分钟前
高分求助中
A new approach to the extrapolation of accelerated life test data 1000
Cognitive Neuroscience: The Biology of the Mind 1000
Technical Brochure TB 814: LPIT applications in HV gas insulated switchgear 1000
Immigrant Incorporation in East Asian Democracies 600
Nucleophilic substitution in azasydnone-modified dinitroanisoles 500
不知道标题是什么 500
A Preliminary Study on Correlation Between Independent Components of Facial Thermal Images and Subjective Assessment of Chronic Stress 500
热门求助领域 (近24小时)
化学 材料科学 医学 生物 工程类 有机化学 生物化学 物理 内科学 纳米技术 计算机科学 化学工程 复合材料 遗传学 基因 物理化学 催化作用 冶金 细胞生物学 免疫学
热门帖子
关注 科研通微信公众号,转发送积分 3968578
求助须知:如何正确求助?哪些是违规求助? 3513391
关于积分的说明 11167428
捐赠科研通 3248822
什么是DOI,文献DOI怎么找? 1794499
邀请新用户注册赠送积分活动 875116
科研通“疑难数据库(出版商)”最低求助积分说明 804664