Glycopolymers for Efficient Inhibition of Galectin-3: In Vitro Proof of Efficacy Using Suppression of T Lymphocyte Apoptosis and Tumor Cell Migration

糖类聚合物 化学 细胞凋亡 癌症研究 细胞内 体外 生物化学 生物 共聚物 有机化学 聚合物
作者
Marcela Filipová,Pavla Bojarová,Marina Rodrigues Tavares,Ladislav Bumba,Lothar Elling,Petr Chytil,Kristýna Gunár,Vladimı́r Křen,Tomáš Etrych,Olga Janoušková
出处
期刊:Biomacromolecules [American Chemical Society]
卷期号:21 (8): 3122-3133 被引量:25
标识
DOI:10.1021/acs.biomac.0c00515
摘要

The development of efficient galectin-3 (Gal-3) inhibitors draws attention in the field of anti-cancer therapy, especially due to the prominent role of extra- and intracellular Gal-3 in vital processes of cancerogenesis, such as immunosuppression, stimulation of tumor cells proliferation, survival, invasion, apoptotic resistance, and metastasis formation and progression. Here, by combining poly-LacNAc (Galβ4GlcNAc)-derived oligosaccharides with N-(2-hydroxypropyl) methacrylamide (HPMA) copolymers, we synthesized multivalent glycopolymer inhibitors with a high potential to target extracellular and intracellular Gal-3. The inhibitory capabilities of the best conjugate in the studied series were in the nanomolar range proving the excellent Gal-3 inhibitory potential. Moreover, thorough investigation of the inhibitory effect in the biological conditions showed that the glycopolymers strongly inhibited Gal-3-induced apoptosis of T lymphocytes and suppressed migration and spreading of colorectal, breast, melanoma, and prostate cancer cells. In sum, the strong inhibitory activity toward Gal-3, combined with favorable pharmacokinetics of HPMA copolymers ensuring enhanced tumor accumulation via the enhanced permeability and retention effect, nominate the glycopolymers containing LacdiNAc-LacNAc (GalNAcβ4GlcNAcβ3Galβ4GlcNAc) tetrasaccharide as promising tools for preclinical in anti-cancer therapy evaluation.
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