Serotonin 5-HT2A Receptors: Molecular Biology and Mechanisms of Regulation

受体 细胞生物学 生物 5-HT2受体 5-羟色胺受体 视紫红质样受体 激酶 G蛋白偶联受体 受体酪氨酸激酶 神经科学 血清素 信号转导 代谢受体 生物化学 兴奋剂
作者
Bryan L. Roth,Susan A. Berry,Wesley K. Kroeze,David L. Willins,Kurt Kristiansen
出处
期刊:Critical Reviews in Neurobiology [Begell House Inc.]
卷期号:12 (4): 319-338 被引量:109
标识
DOI:10.1615/critrevneurobiol.v12.i4.30
摘要

Serotonin 5-HT2A receptors are essential for a large number of physiological functions in the central nervous system and periphery. This review article summarizes our current knowledge of the molecular biology and mechanisms of regulation of 5-HT2A receptors. The mode of drug binding using data derived from molecular modeling and site-directed mutagenesis is described. The cellular and subcellular localization of 5-HT2A receptors is described, and the concentration of 5-HT2A receptors on apical dendrites of pyramidal neurons is emphasized. Various modes of regulation of 5-HT2A receptors are also summarized, including transcriptional, post-translational and mRNA editing processes. Finally, an integrated model of 5-HT2A receptor regulation that involves various protein kinases (protein kinase C, G-protein receptor kinases), arrestins, clathrin-coated vesicles, endosomes and lysosomes. The relevance of these pathways for antidepressant and antipsychotic drug actions is emphasized.

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