Difference and alteration in pharmacokinetic and metabolic characteristics of low-solubility natural medicines

生物利用度 药代动力学 溶解度 药理学 药品 CYP3A4型 化学 新陈代谢 羟基化 代谢途径 药物代谢 代谢稳定性 医学 细胞色素P450 生物化学 有机化学 体外
作者
Sheng‐Lei Yan,Yuying Liu,Jianfang Feng,Hua Zhao,Zhongshu Yu,Jing Wang,Yao Li,Jingqing Zhang
出处
期刊:Drug Metabolism Reviews [Informa]
卷期号:50 (2): 140-160 被引量:11
标识
DOI:10.1080/03602532.2018.1430823
摘要

Drug metabolism plays vital roles in the absorption and pharmacological activity of poorly soluble natural medicines. It is important to choose suitable delivery systems to increase the bioavailability and bioactivity of natural medicines with low solubility by regulating their metabolism and pharmacokinetics. This review investigates recent developments about the metabolic and pharmacokinetic behavior of poorly soluble natural medicines and their delivery systems. Delivery systems, dosage, administration route and drug–drug interactions alter the metabolic pathway, and bioavailability of low-solubility natural medicines to different degrees. Influencing factors such as formulation, dosage, and administration route are discussed. The metabolic reactions, metabolic enzymes, metabolites and pharmacokinetic behaviors of low-solubility natural medicines, and their delivery systems are systematically reviewed. There are various metabolic situations in the case of low-solubility natural medicines. CYP3A4 and CYP2C are the most common metabolic enzymes, and hydroxylation is the most common metabolic reaction of low solubility natural medicines. The stereo isomeric configuration can have a large influence on metabolism. This review will be useful for physicians and pharmacists to guide more accurate treatment with low-solubility natural medicines by increasing drug efficacies and protecting patients from toxic side effects.
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