亲爱的研友该休息了!由于当前在线用户较少,发布求助请尽量完整的填写文献信息,科研通机器人24小时在线,伴您度过漫漫科研夜!身体可是革命的本钱,早点休息,好梦!

Discovery of 4-oxo-N-phenyl-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide derivatives as novel anti-inflammatory agents for the treatment of acute lung injury and sepsis

甲酰胺 促炎细胞因子 败血症 药理学 体内 肿瘤坏死因子α 脂多糖 化学 炎症 医学 免疫学 生物化学 生物 生物技术
作者
Jun Yang,Minxiu Wang,Yulan Xu,Jing Liao,Xiang Li,Ying Zhou,Jintian Dai,Xiaobo Li,Pan Chen,Gaozhi Chen,Won‐Jea Cho,Nipon Chattipakorn,А. В. Самородов,В. Н. Павлов,Li Wang,Guang Liang,Qidong Tang
出处
期刊:European journal of medicinal chemistry [Elsevier]
卷期号:249: 115144-115144 被引量:10
标识
DOI:10.1016/j.ejmech.2023.115144
摘要

Acute lung injury (ALI) and sepsis, characterized by systemic inflammatory response syndrome, remain the major causes of death in severe patients. Inhibiting the release of proinflammatory cytokines is considered to be a promising method for the treatment of inflammation-related diseases. In this study, a total of 28 4-oxo-N-phenyl-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide derivatives were designed and synthesized and their anti-inflammatory activities in J774A.1 were evaluated. Among them, derivative 13a was found to significantly inhibit lipopolysaccharide (LPS)-induced expression of the proinflammatory cytokines interleukin-6 (IL-6) and tumor necrosis factor-α (TNF-α) on J774A.1, THP-1 and LX-2 cells, and inhibited the activation of the NF-κB pathway. Furthermore, administration of 13ain vivo significantly improved the symptoms in LPS-induced ALI mice, including alleviation of pathological changes in the lung tissue, reduction of pulmonary edema, and inhibition of macrophage infiltration. Moreover, the administration of 13ain vivo significantly promoted survival in LPS-induced sepsis mice. 13a demonstrated favorable pharmacokinetic properties with T1/2 value of 11.8 h and F value of 36.3%. Therefore, this study has identified a novel 4-oxo-N-phenyl-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide derivative, 13a, which is an effective anti-inflammatory agent. The findings have laid a foundation for the further development of agents to treat ALI and sepsis.
最长约 10秒,即可获得该文献文件

科研通智能强力驱动
Strongly Powered by AbleSci AI
更新
大幅提高文件上传限制,最高150M (2024-4-1)

科研通是完全免费的文献互助平台,具备全网最快的应助速度,最高的求助完成率。 对每一个文献求助,科研通都将尽心尽力,给求助人一个满意的交代。
实时播报
丘比特应助科研通管家采纳,获得10
6秒前
23秒前
热情紫丝发布了新的文献求助10
28秒前
29秒前
YY发布了新的文献求助10
33秒前
小蘑菇应助热情紫丝采纳,获得10
38秒前
FashionBoy应助YY采纳,获得30
42秒前
1分钟前
wanci应助gudaobo采纳,获得10
1分钟前
Jasper应助古月采纳,获得10
1分钟前
Ava应助科研通管家采纳,获得10
2分钟前
搜集达人应助科研通管家采纳,获得10
2分钟前
2分钟前
古月发布了新的文献求助10
2分钟前
1437594843完成签到 ,获得积分10
2分钟前
哈哈哈完成签到,获得积分20
2分钟前
木筝丹青完成签到,获得积分10
3分钟前
3分钟前
gudaobo发布了新的文献求助10
3分钟前
dyuguo3完成签到 ,获得积分10
3分钟前
tufei完成签到,获得积分10
3分钟前
Jasper应助tufei采纳,获得10
3分钟前
4分钟前
5分钟前
5分钟前
YY发布了新的文献求助30
5分钟前
研友_VZG7GZ应助YY采纳,获得10
5分钟前
科研通AI2S应助科研通管家采纳,获得10
6分钟前
Lucas应助科研通管家采纳,获得10
6分钟前
6分钟前
6分钟前
九日发布了新的文献求助10
6分钟前
杳鸢应助九日采纳,获得10
6分钟前
Akim应助古月采纳,获得10
6分钟前
6分钟前
哈哈哈发布了新的文献求助10
6分钟前
周什么园发布了新的文献求助10
7分钟前
周什么园完成签到,获得积分10
7分钟前
7分钟前
8分钟前
高分求助中
The late Devonian Standard Conodont Zonation 2000
Nickel superalloy market size, share, growth, trends, and forecast 2023-2030 2000
The Lali Section: An Excellent Reference Section for Upper - Devonian in South China 1500
Very-high-order BVD Schemes Using β-variable THINC Method 910
Mantiden: Faszinierende Lauerjäger Faszinierende Lauerjäger 800
PraxisRatgeber: Mantiden: Faszinierende Lauerjäger 800
Saponins and sapogenins. IX. Saponins and sapogenins of Luffa aegyptica mill seeds (black variety) 500
热门求助领域 (近24小时)
化学 医学 生物 材料科学 工程类 有机化学 生物化学 物理 内科学 纳米技术 计算机科学 化学工程 复合材料 基因 遗传学 催化作用 物理化学 免疫学 量子力学 细胞生物学
热门帖子
关注 科研通微信公众号,转发送积分 3261526
求助须知:如何正确求助?哪些是违规求助? 2902348
关于积分的说明 8319619
捐赠科研通 2572232
什么是DOI,文献DOI怎么找? 1397469
科研通“疑难数据库(出版商)”最低求助积分说明 653746
邀请新用户注册赠送积分活动 632240