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Ibuprofen crystals with optimized properties

压片 结晶 布洛芬 溶解 化学工程 材料科学 赋形剂 氢键 溶剂 压实 Crystal(编程语言) 降水 分子 化学 有机化学 复合材料 色谱法 气象学 程序设计语言 工程类 物理 药理学 医学 计算机科学
作者
Norbert Rasenack,Bernd W. Müller
出处
期刊:International Journal of Pharmaceutics [Elsevier]
卷期号:245 (1-2): 9-24 被引量:106
标识
DOI:10.1016/s0378-5173(02)00294-6
摘要

The common analgesic drug ibuprofen shows bad dissolution and tableting behavior due to its hydrophobic structure. Additionally its high cohaesivity results in low flowability. Because of the bad compaction behavior ibuprofen has to be granulated usually before tableting. Another problem in manufacturing is the high tendency for sticking to the punches. A crystal form with optimized properties of ibuprofen was prepared and characterized in this study. Crystallization was carried out using the solvent change technique in the presence of different water-soluble additives. These additives were only present during the crystallization process and removed after precipitation by a washing process. A nearly pure ibuprofen powder was received, as GC-analysis showed. Plate-shaped crystals with increased powder dissolution, increased flowability and good tableting behavior were obtained. All crystals were determined as isomorphic by DSC and X-ray analysis. Thus the improvement of the substance characteristics of ibuprofen is reached by changes in the outer appearance of the crystals and in surface modifications. Due to the fact that ibuprofen molecules can form hydrogen bonds, additives that can interact with these hydrogen bonds during the crystallization process can modify the properties of the resulting crystals.
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