Biological Investigation of a Water-Soluble Isoginkgetin-Phosphate Analogue, Targeting the Spliceosome with In Vivo Antitumor Activity

化学 体内 磷酸盐 体外 天然产物 药代动力学 生物活性 生物化学 药理学 医学 生物技术 生物
作者
Boris Letribot,Megane Nascimento,Giulia Cerrato,Romain Darrigrand,Valérie Salgues,Dolor Renko,Alain Pruvost,Mouâd Alami,Samir Messaoudi,Sébastien Apcher
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:65 (6): 4633-4648 被引量:4
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.1c01654
摘要

The first total synthesis of the natural product Isoginkgetin as well as four water-soluble Isoginkgetin-phosphate analogues is reported herein. Moreover, the full study of the IP2 phosphate analogue with respect to pharmacological properties (metabolic and plasmatic stabilities, pharmacokinetic, off-target, etc.) as well as in vitro and in vivo biological activities are disclosed herein.

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