Discovery, optimization and biological activity evaluation of genipin derivatives as potential KRAS G12D inhibitors

化学 京尼平 克拉斯 计算生物学 药理学 生物化学 癌症研究 组合化学 突变 医学 壳聚糖 生物 基因
作者
Ran Sun,Yangfan Hu,Xiangwen Liu,Yingjun Lin,Dan Lv,Wei Li,Lei Fu,Faqin Jiang
出处
期刊:Bioorganic Chemistry [Elsevier]
卷期号:148: 107460-107460
标识
DOI:10.1016/j.bioorg.2024.107460
摘要

A series of genipin derivatives were designed and synthesized as potential inhibitors targeted KRAS G12D mutation. The majority of these compounds demonstrated potential antiproliferative effects against KRAS G12D mutant tumor cells (CT26 and A427). Notably, seven compounds exhibited the anticancer effects with IC
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