Oxazolidinone scaffolds in drug discovery and development

可药性 利奈唑啉 药理学 药品 药代动力学 药效学 药物发现 医学 计算生物学 化学 生物 细菌 生物化学 万古霉素 遗传学 基因 金黄色葡萄球菌
作者
Lei Tian,Liang Xin,Yue Gao,Xiaopei Zhai,Jie Zhang,Yuqing Zhao,Chengyuan Liang
出处
期刊:Elsevier eBooks [Elsevier]
卷期号:: 117-146
标识
DOI:10.1016/b978-0-443-18611-0.00035-8
摘要

Oxazolidinone scaffolds have a significant role in drug discovery and development. Compounds with an oxazolidinone skeleton have a wide range of pharmacologic effects and are used to treat bacterial infection. The fully synthetic oxazolidinone antibacterial drugs linezolid and tedizolid have proven clinical therapeutic benefits with the emergence and evolution of resistant bacteria. Antibacterial drugs containing oxazolidinone have several advantages, including favorable pharmacokinetics and pharmacodynamics, novel antibacterial pathways, and druggability. Here, we focus on oxazolidinones derived from structural modifications of linezolid and other possible oxazolidinone drugs, describing their structure–activity relationships, druggability, and safety, and providing a unique idea for improving more potent and safer oxazolidinone drugs.
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