Development of retro-inverso peptides as anti-aggregation drugs for β-amyloid in Alzheimer's disease

阿尔茨海默病 淀粉样蛋白(真菌学) 化学 淀粉样前体蛋白 P3肽 疾病 蛋白质聚集 抑制性突触后电位 生物化学 药理学 医学 神经科学 生物 内科学 无机化学
作者
Balpreet Matharu,Omar M. A. El-Agnaf,Amna Razvi,Brian M. Austen
出处
期刊:Peptides [Elsevier]
卷期号:31 (10): 1866-1872 被引量:36
标识
DOI:10.1016/j.peptides.2010.06.033
摘要

Alzheimer's disease (AD) is a devastating degenerative disorder of the brain for which there is no cure or effective treatment. There is much evidence to suggest that β-amyloid protein (Aβ) aggregation in the brain leading to deposits is an important step in the development of AD. Recently, two peptides, RGKLVFFGR (OR1) and RGKLVFFGR–NH2 (OR2) containing the sequence KLVFF, which is the central region (residues 16–20) of Aβ, have been found to be potent inhibitors of Aβ aggregate formation. Here we report that retro-inversion of these sequences increases efficacy of the peptides in the inhibition of aggregation and toxicity of β-amyloid. We describe the synthesis and inhibitory properties of these retro-inverso peptides.
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