清晨好,您是今天最早来到科研通的研友!由于当前在线用户较少,发布求助请尽量完整的填写文献信息,科研通机器人24小时在线,伴您科研之路漫漫前行!

Luzindole (N-0774): a novel melatonin receptor antagonist.

氯吲哚 褪黑素 化学 多巴胺 褪黑激素受体 多巴胺受体 内分泌学 刺激 内科学 受体 生物 生物化学 医学
作者
Margarita L. Dubocovich
出处
期刊:PubMed 卷期号:246 (3): 902-10 被引量:207
链接
标识
摘要

The pharmacological potencies of 2-substituted N-acetyltryptamines were determined on the presynaptic melatonin receptor site of rabbit retina labeled in vitro with [3H]dopamine. Calcium-dependent release of [3H]dopamine was elicited by electrical stimulation at 3 Hz for 2 min (20 mA, 2 msec). Melatonin (5-OCH3-N-acetyltryptamine) and 6-chloromelatonin were equipotent in inhibiting the calcium-dependent release of [3H]dopamine (IC50 = 40 pM). 2-Substituted N-acetyltryptamines with a methyl (i.e., 6,7-dichloro-2-methylmelatonin, IC50 = 10 pM) or iodine (i.e., 2-iodomelatonin, IC50 = 5 pM) group were more potent than melatonin in inhibiting [3H]dopamine release. I report here the pharmacological properties of the novel N-acetyltryptamine, 2-benzyl-N-acetyltryptamine (N-0774, luzindole) on the presynaptic melatonin receptor of rabbit retina. Luzindole (0.1-10 microM) did not affect the spontaneous outflow of radioactivity or the stimulation-evoked release of [3H]dopamine when added alone. However, luzindole (0.1-10 microM) shifted the concentration effect curve for melatonin to the right in a parallel fashion. The pA2 extrapolated from the Schild plot (slope, 0.91) was 7.7, with a KB = 20 nM. The dissociation constants for luzindole (KB), determined in the presence of 6,7-dichloro-2-methylmelatonin (10 pM-1 nM) or 6-chloromelatonin (10 pM-100 nM) were 16 and 40 nM, respectively. These data suggest that luzindole and the various melatonin agonists are competing for the same presynaptic melatonin receptor site in the rabbit retina.(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)

科研通智能强力驱动
Strongly Powered by AbleSci AI
更新
大幅提高文件上传限制,最高150M (2024-4-1)

科研通是完全免费的文献互助平台,具备全网最快的应助速度,最高的求助完成率。 对每一个文献求助,科研通都将尽心尽力,给求助人一个满意的交代。
实时播报
CUN完成签到,获得积分10
33秒前
鹏gg完成签到 ,获得积分10
36秒前
清秀的怀蕊完成签到 ,获得积分10
59秒前
59秒前
zhangxr发布了新的文献求助10
1分钟前
wanci应助zhangxr采纳,获得10
1分钟前
无悔完成签到 ,获得积分10
1分钟前
CipherSage应助Jack Wong采纳,获得10
1分钟前
嬗变的天秤完成签到,获得积分10
1分钟前
2分钟前
Jack Wong发布了新的文献求助10
2分钟前
kyokyoro完成签到,获得积分10
3分钟前
Jack Wong完成签到,获得积分10
3分钟前
AAAAA发布了新的文献求助10
3分钟前
3分钟前
AAAAA发布了新的社区帖子
3分钟前
AAAAA完成签到,获得积分20
4分钟前
隐形曼青应助AAAAA采纳,获得10
4分钟前
圈圈完成签到,获得积分10
4分钟前
shinysparrow应助佛四魁儿采纳,获得60
4分钟前
emxzemxz完成签到 ,获得积分10
4分钟前
5分钟前
章铭-111完成签到 ,获得积分10
5分钟前
DJ_Tokyo完成签到,获得积分10
5分钟前
龙猫爱看书完成签到,获得积分10
6分钟前
Diamond完成签到 ,获得积分10
6分钟前
6分钟前
宇文非笑完成签到 ,获得积分10
6分钟前
Ava应助枯藤老柳树采纳,获得10
7分钟前
小猴子完成签到 ,获得积分10
7分钟前
yanice完成签到,获得积分10
7分钟前
7分钟前
dichunxia完成签到,获得积分10
7分钟前
7分钟前
vbnn完成签到 ,获得积分10
7分钟前
7分钟前
勤奋的灯完成签到 ,获得积分10
7分钟前
8分钟前
负责冰海完成签到 ,获得积分10
8分钟前
习月阳完成签到,获得积分10
8分钟前
高分求助中
Evolution 10000
ISSN 2159-8274 EISSN 2159-8290 1000
Becoming: An Introduction to Jung's Concept of Individuation 600
Ore genesis in the Zambian Copperbelt with particular reference to the northern sector of the Chambishi basin 500
A new species of Coccus (Homoptera: Coccoidea) from Malawi 500
A new species of Velataspis (Hemiptera Coccoidea Diaspididae) from tea in Assam 500
PraxisRatgeber: Mantiden: Faszinierende Lauerjäger 500
热门求助领域 (近24小时)
化学 医学 生物 材料科学 工程类 有机化学 生物化学 物理 内科学 纳米技术 计算机科学 化学工程 复合材料 基因 遗传学 催化作用 物理化学 免疫学 量子力学 细胞生物学
热门帖子
关注 科研通微信公众号,转发送积分 3162346
求助须知:如何正确求助?哪些是违规求助? 2813330
关于积分的说明 7899776
捐赠科研通 2472848
什么是DOI,文献DOI怎么找? 1316533
科研通“疑难数据库(出版商)”最低求助积分说明 631375
版权声明 602142