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Development of a Scalable Route to a Pyrrolidone Compound via a Hydroxyfuranone

胺气处理 冷凝 化学 过程开发 组合化学 有机化学 工艺工程 工程类 热力学 物理
作者
Lorene Calvano,Frédéric Gilson,Frank Driessens,Sylvain Petit
出处
期刊:Organic Process Research & Development [American Chemical Society]
卷期号:26 (4): 1106-1114
标识
DOI:10.1021/acs.oprd.1c00350
摘要

Herein, we describe the preparation of pyrrolidone compound 1 as a potential antiepileptic drug. The key steps of this synthetic route are based on the preparation of a heterocyclic amine and its condensation with a hydroxyfuranone in a three-step one-pot process. The development of the synthesis led to decreased route complexity and removal of chromatographic purifications. These improvements were demonstrated at scale by the production of 700 g of this pyrrolidone.
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