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Clinical Pharmacology of Factor XI Inhibitors: New Therapeutic Approaches for Prevention of Venous and Arterial Thrombotic Disorders

医学 止血 阿哌沙班 不利影响 重症监护医学 血栓形成 临床试验 直接凝血酶抑制剂的发现与发展 抗凝剂 心肌梗塞 冲程(发动机) 静脉血栓形成 内科学 华法林 心房颤动 血小板 凝血酶 拜瑞妥 机械工程 工程类
作者
Elena Campello,Paolo Simioni,Paolo Prandoni,Nicola Ferri
出处
期刊:Journal of Clinical Medicine [MDPI AG]
卷期号:11 (21): 6314-6314 被引量:16
标识
DOI:10.3390/jcm11216314
摘要

Bleeding is the dominant adverse event of anticoagulation and often discourages many patients and physicians from starting treatment with anticoagulant drugs. The fact that factor (F)XI deficiency is associated with a mild bleeding phenotype and that FXI knockdown or inhibition in different animal models reduced the occurrence of thrombotic events in response to injury suggests that FXI is more important for the coagulation propagation and thrombotic process than for the overall hemostasis. The aim of this review is to summarize clinical pharmacology and evidence from phase 2 clinical trials on efficacy and safety of drugs directed against FXI for the treatment and prevention of thrombosis. Inhibition of FXI or FXIa has been proven to be effective in phase 2 studies at preventing venous thromboembolism (VTE) in patients undergoing total knee arthroplasty, or for prevention of major adverse vascular events in patients with end-stage kidney disease undergoing hemodialysis or as adjuncts to antiplatelet therapy for prevention of recurrent ischemic events in patients with acute myocardial infarction or non-cardioembolic stroke. Should the efficacy of FXI inhibitors as anticoagulant without impairing the hemostasis be proven in phase 3 randomized clinical trials, it would provide an innovative therapeutic option.
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