Next Generation Copper Mediators for the Efficient Production of 18F‐Labeled Aromatics

硼酸 芳基 化学 组合化学 放射合成 有机化学 体内 烷基 生物技术 生物
作者
Chris Hoffmann,Niklas Kolks,Daniel Smets,Alexander Haseloer,Benedikt Gröner,Elizaveta A. Urusova,Heike Endepols,Felix Neumaier,Uwe Ruschewitz,Axel Klein,Bernd Neumaier,Boris D. Zlatopolskiy
出处
期刊:Chemistry: A European Journal [Wiley]
卷期号:29 (2) 被引量:8
标识
DOI:10.1002/chem.202202965
摘要

Cu-mediated radiofluorination is a versatile tool for the preparation of 18 F-labeled (hetero)aromatics. In this work, we systematically evaluated a series of complexes and identified several generally applicable mediators for highly efficient radiofluorination of aryl boronic and stannyl substrates. Utilization of these mediators in nBuOH/DMI or DMI significantly improved 18 F-labeling yields despite use of lower precursor amounts. Impressively, application of 2.5 μmol aryl boronic acids was sufficient to achieve 18 F-labeling yields of up to 75 %. The practicality of the novel mediators was demonstrated by efficient production of five PET-tracers and transfer of the method to an automated radiosynthesis module. In addition, (S)-3-[18 F]FPhe and 6-[18 F]FDOPA were prepared in activity yields of 23±1 % and 30±3 % using only 2.5 μmol of the corresponding boronic acid or trimethylstannyl precursor.
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