Anfotericina B liposomal: farmacología clínica, farmacocinética y farmacodinamia

La anfotericina B liposomal es una formulación lipídica del fármaco antifúngico anfotericina B con algunas características diferenciales en su comportamiento farmacológico que implican algunas ventajas clínicas de gran interés. Entre estas se encuentra la notable mejoría de la tolerabilidad sistémica y renal. Esta mejora se debe a la gran estabilidad del liposoma, promovida por su carga negativa, la presencia de colesterol y la notable termoestabilidad de los restantes lípidos que lo componen. En esta situación, la anfotericina B parece liberarse del liposoma cuando se fija al ergosterol de la membrana de la célula micótica, y no de forma espontánea. Por ello, casi no existe anfotericina B libre en el plasma ni en los tejidos, aunque parece que su disponibilidad es mayor cuando existe una infección fúngica. Como consecuencia, cuando se estudia el comportamiento farmacocinético, las concentraciones y disponibilidad de la anfotericina B liposomal son muy elevadas, y su volumen de distribución reducido en comparación con las restantes formulaciones. Liposomal amphotericin B is a lipid formulation of the antifungal drug amphotericin B with some distinguishing characteristics in its pharmacological behavior that entail some clinical differences of great interest. The significant improvement in the systemic and renal tolerability is one of them. This fact is related to the great stability of the liposome, promoted by its negative charge, the presence of cholesterol and the remarkable thermo-stability of the remaining lipids that compose it. In this situation, amphotericin B seems to be released from the liposome not spontaneously but when the liposome binds to the ergosterol in the fungal cell membrane. For this reason, there is almost no free amphotericin B in plasma or tissues, although it seems that its availability is greater when there is fungal infection. As a consequence, when the pharmacokinetic behavior is studied, the concentration and availability of liposomal amphotericin B are very high, and its volume of distribution is reduced in comparison with the other formulations.