Isoxazolines: A Novel Chemotype Highly Effective on Ectoparasites

化学型 抗寄生虫药 抗寄生虫的 节肢动物 行动方式 生物 计算生物学 药理学 毒理 生态学 医学 植物 病理 精油
作者
Tina Weber,Paul M. Selzer
出处
期刊:ChemMedChem [Wiley]
卷期号:11 (3): 270-276 被引量:110
标识
DOI:10.1002/cmdc.201500516
摘要

Efficient control of arthropod ectoparasite infestations has a long-standing history in the agriculture and veterinary sectors, aiming to decrease the parasite burden of affected crops and animals. Ligand-gated chloride channels (LGCCs) modulated by γ-aminobutyric acid (GABA) and glutamate have been identified as suitable molecular targets, and several classes of potent parasiticides have been devised. Due to the increase in cross-resistance and decreased development of new chemical entities, an urgent need for new parasiticides or prevention schemes has emerged. In the last decade, an innovative isoxazoline chemotype appears to offer promise for inhibiting LGCCs with a new mode of action and distinct binding site from that of historical agents. Considerable efforts have focused on optimizing the antiparasitic activity of isoxazolines and may provide the potential for future human use.
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