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Self‐micellizing solid dispersion of tacrolimus: Physicochemical and pharmacokinetic characterization

生物利用度 结晶度 药代动力学 再结晶(地质) 无定形固体 化学 口服 溶解度 吸收(声学) 材料科学 溶解 色谱法 核化学 药理学 有机化学 医学 结晶学 古生物学 复合材料 生物
作者
Keisuke Makino,Ryota Tsukada,Atsushi Kambayashi,Kohei Yamada,Hideyuki Sato,Satomi Onoue
出处
期刊:Biopharmaceutics & Drug Disposition [Wiley]
卷期号:44 (6): 387-395
标识
DOI:10.1002/bdd.2373
摘要

Abstract The present study was undertaken to develop a self‐micellizing solid dispersion (SMSD) of tacrolimus (TAC) to improve the biopharmaceutical properties of TAC. An SMSD formulation of TAC (SMSD/TAC) and amorphous solid dispersion formulation of TAC (ASD/TAC) were prepared with Soluplus ® , an amphiphilic copolymer, and hydroxypropyl cellulose, respectively. Physicochemical properties were characterized in terms of morphology, crystallinity, storage stability, interaction of TAC with Soluplus ® , and micelle‐forming potency; pharmacokinetic behavior was also evaluated in rats. Tacrolimus in both formulations was in an amorphous state. After storage at 40°C/75% relativity humidity for 4 weeks, there were no significant changes in the crystallinity of TAC between nonaged and aged SMSD/TAC, whereas slight recrystallization was observed in aged ASD/TAC. The results of circular dichroism (CD) and infrared spectroscopic analyses were indicative of the potent drug–polymer interaction in SMSD/TAC, possibly leading to the prevention of recrystallization. Compared with other TAC samples, SMSD/TAC exhibited significant improvement in the dissolution behavior of TAC through the immediate formation of fine micelles. After the oral administration of TAC samples (10 mg TAC/kg) to rats, there was marked enhancement in systemic exposure to TAC with both formulations; in particular, SMSD/TAC achieved an increase in bioavailability ca. 20‐fold higher than crystalline TAC. The SMSD approach might provide an effective dosage form for TAC with enhanced physicochemical stability and oral absorption.
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