Bromodomain and Extra-Terminal Domain Protein 2in Multiple Human Diseases

溴尿嘧啶 终端(电信) 领域(数学分析) 计算生物学 生物 计算机科学 遗传学 表观遗传学 数学 计算机网络 基因 数学分析
作者
Yikang Ji,Wantao Chen,Xu Wang
出处
期刊:Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics [American Society for Pharmacology and Experimental Therapeutics]
卷期号:389 (3): 277-288
标识
DOI:10.1124/jpet.123.002036
摘要

Bromodomain and extraterminal domain protein 2 (BRD2), a member of the bromodomain and extraterminal domain (BET) protein family, is a crucial epigenetic regulator with significant function in various diseases and cellular processes. The central function of BRD2 is modulating gene transcription by binding to acetylated lysine residues on histones and transcription factors. This review highlights key findings on BRD2 in recent years, emphasizing its roles in maintaining genomic stability, influencing chromatin spatial organization, and participating in transcriptional regulation. BRD2's diverse functions are underscored by its involvement in diseases such as malignant tumors, neurologic disorders, inflammatory conditions, metabolic diseases, and virus infection. Notably, the potential role of BRD2 as a diagnostic marker and therapeutic target is discussed in the context of various diseases. Although pan inhibitors targeting the BET family have shown promise in preclinical studies, a critical need exists for the development of highly selective BRD2 inhibitors. In conclusion, this review offers insights into the multifaceted nature of BRD2 and calls for continued research to unravel its intricate mechanisms and harness its therapeutic potential. SIGNIFICANCE STATEMENT: BRD2 is involved in the occurrence and development of diseases through maintaining genomic stability, influencing chromatin spatial organization, and participating in transcriptional regulation. Targeting BRD2 through protein degradation-targeting complexes technology is emerging as a promising therapeutic approach for malignant cancer and inflammatory diseases.
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