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Gadolinium Complex of 1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7-trisacetic Acid (DO3A)–Ethoxybenzyl (EOB) Conjugate as a New Macrocyclic Hepatobiliary MRI Contrast Agent

化学 体内分布 结合 螯合作用 部分 多塔 磁共振成像 磁共振造影剂 组合化学 立体化学 体外 生物化学 有机化学 放射科 医学 数学分析 数学
作者
Ah Rum Baek,Hee‐Kyung Kim,Subin Park,Gang Ho Lee,Hyo Jeung Kang,Jae‐Chang Jung,Joon‐Suk Park,Hunkyu Ryeom,Tae‐Jeong Kim,Yongmin Chang
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:60 (12): 4861-4868 被引量:24
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.7b00060
摘要

We report the synthesis of a macrocyclic Gd chelate based on a 1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-trisacetic acid (DO3A) coordinationn cage bearing an ethoxybenzyl (EOB) moiety and discuss its use as a T1 hepatobiliary magnetic resonance imaging (MRI) contrast agent. The new macrocyclic liver agent shows high chelation stability and high r1 relaxivity compared with linear-type Gd chelates, which are the current clinically approved liver agents. Our macrocyclic, liver-specific Gd chelate was evaluated in vivo through biodistribution analysis and liver MRI, which demonstrated its high tumor detection sensitivity and suggested that the new Gd complex is a promising contrast agent for liver cancer imaging.

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