[Investigation on the hydroxylation metabolism of imrecoxib in vitro by using recombinant human CYPs].

羟基化 CYP3A4型 细胞色素P450 药物代谢 新陈代谢 化学 CYP2D6型 体外 生物化学 CYP2C9 生物转化 微粒体 异源表达 代谢物 重组DNA 基因
作者
Qiang Li,Haihua Huang,Yu Dong,Dafang Zhong
出处
期刊:PubMed 卷期号:40 (10): 912-5 被引量:2
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摘要

To identify the drug-metabolizing enzymes involved in the hydroxylation of the new anti-inflammatory and anodyne imrecoxib.Imrecoxib was incubated with heterologous expression human cytochrome P450 (rCYPs) in vitro, and metabolites and remained parent drug were detected with liquid chromatography-multistage mass spectrometry. The contribution of 4 CYPs in the hydroxylation metabolism of imrecoxib was evaluated by total normalized rate (TNR) method.Imrecoxib is metabolized by CYP2C9, CYP2D6 and CYP3A4, with the rate of 62.5%, 21.1% and 16.4%, respectively.CYP2C9 is the major enzyme involved in imrecoxib hydroxylation metabolism.

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