Recent advances in B-RAF inhibitors as anticancer agents

V600E型 癌症研究 激酶 黑色素瘤 突变 癌症 神经母细胞瘤RAS病毒癌基因同源物 计算生物学 结直肠癌 化学 生物 医学 遗传学 生物化学 基因 克拉斯
作者
Pathan Shahebaaz Khan,Rajesh Patil,Patil Rajendra,Manohar G. Chaskar,Arote Rohidas,Sangshetti Jaiprakash
出处
期刊:Bioorganic Chemistry [Elsevier]
卷期号:120: 105597-105597 被引量:16
标识
DOI:10.1016/j.bioorg.2022.105597
摘要

The significance of B-RAF in the promotion of cell proliferation and motility was explored by the researchers in the past. However, in 2002, several researchers found that mutation in B-RAF leads to cancer. Extensive research on B-RAF mutations suggested B-RAF V600E mutation as a critical predictive, prognostic and diagnostic biomarker in numerous cancers such as melanoma, thyroid, and colorectal cancers. Based on the significance of B-RAF kinase and associated mutation, the present review will give a brief overview about structure and functions of B-RAF enzyme, its role in different types of cancer, available drugs in the market for B-RAF inhibition, chemical classification and SAR studies of reported investigational B-RAF inhibitors in patented and non-patented literature during last decade. The SAR provided for all the reported inhibitors will help researchers to gain knowledge about the possible structural features required for selective B-RAF inhibition. This insightful analysis of B-RAF will certainly help researchers to develop novel anticancer agents in the future.
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