Dual‐protected amino acid derivatives as new antitubercular agents

亲脂性 细胞毒性 部分 结核分枝杆菌 化学 抗菌剂 氨基甲酸酯 抗细菌 组合化学 立体化学 生物化学 体外 肺结核 有机化学 医学 病理
作者
Pedro P. de Castro,Débora L. Campos,Fernando R. Pavan,Giovanni W. Amarante
出处
期刊:Chemical Biology & Drug Design [Wiley]
卷期号:92 (2): 1576-1580 被引量:6
标识
DOI:10.1111/cbdd.13315
摘要

Tuberculosis is an infectious disease with high incidence and growing drug‐resistant rates. In an attempt to develop new antitubercular agents, 35 compounds were synthesized, most of them bearing a carbamate and enantiopure amino acid moiety. These compounds had their activity evaluated toward a Mycobacterium tuberculosis strain ( ATCC 27294) and cytotoxicity against fibroblast MRC ‐5 cells ( ATCC CCL ‐171). Three of the prepared derivatives presented a good antimicrobial inhibition and two of them a moderate cytotoxicity. The lipophilicity seems to play a vital role in the cell growth activity, with best results for the derivatives with a higher logP.

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