Design of a Cyclin G Associated Kinase (GAK)/Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) Inhibitor Set to Interrogate the Relationship of EGFR and GAK in Chordoma

基诺美 表皮生长因子受体 化学 癌症研究 激酶 脊索瘤 内科学 生物 生物化学 受体 医学 病理
作者
Christopher R. M. Asquith,Kaleb M. Naegeli,Michael P. East,Tuomo Laitinen,Tammy M. Havener,Carrow I. Wells,Gary L. Johnson,David H. Drewry,William J. Zuercher,David C. Morris
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:62 (9): 4772-4778 被引量:37
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.9b00350
摘要

We describe the design of a set of inhibitors to investigate the relationship between cyclin G associated kinase (GAK) and epidermal growth factor receptor (EGFR) in chordoma bone cancers. These compounds were characterized both in vitro and using in cell target engagement assays. The most potent chordoma inhibitors were further characterized in a kinome-wide screen demonstrating narrow spectrum profiles. While we observed a direct correlation between EGFR and antiproliferative effects on chordoma, GAK inhibition appeared to have only a limited effect.
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