Structural insight into Class F receptors – What have we learnt regarding agonist‐induced activation?

G蛋白偶联受体 受体 视紫红质样受体 兴奋剂 药物发现 生物 计算生物学 细胞生物学 信号转导 配体(生物化学) 超家族 化学 生物信息学 生物化学 代谢受体
作者
Gunnar Schulte,Paweł Kozielewicz
出处
期刊:Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology [Wiley]
卷期号:126 (S6): 17-24 被引量:22
标识
DOI:10.1111/bcpt.13235
摘要

Abstract Class F receptors, including the ten Frizzleds (FZD 1‐10 ) and SMO, mediate the effects of WNTs and hedgehog proteins and belong to the superfamily of G protein‐coupled receptors (GPCRs). While the recent, high‐resolution insight into mechanisms of GPCR activation provides a better understanding of receptor activation in Class A, B and C GPCRs, it remains unclear how Class F receptors bind their ligands, how ligand binding is translated to receptor activation and how signal initiation and specification are achieved. Here, we summarize recent efforts in elucidating Class F receptor structure and activation mechanisms and critically discuss the progress made in this area. A better understanding of the activation mechanisms of Class F receptors is required to engage in mechanism‐based and structure‐guided drug discovery to exploit the large therapeutic potential of targeting these receptors pharmacologically.

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