Discovery and Characterization of a Novel Cereblon-Recruiting PRC1 Bridged PROTAC Degrader

化学 小脑 泛素蛋白连接酶类 蛋白质降解 蛋白酶体 细胞生物学 血浆蛋白结合 DNA结合蛋白 计算生物学 生物化学 转录因子 基因 泛素 生物 泛素连接酶
作者
Md Kabir,Lihuai Qin,Kaixiu Luo,Yan Xiong,Rebecca A. Sidi,Kwang‐Su Park,Jian Jin
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:67 (8): 6880-6892 被引量:1
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.4c00538
摘要

Bridged PROTAC is a novel protein complex degrader strategy that exploits the target protein's binding partner to degrade undruggable proteins by inducing proximity to an E3 ubiquitin ligase. In this study, we discovered for the first time that cereblon (CRBN) can be employed for the bridged PROTAC approach and report the first-in-class CRBN-recruiting and EED-binding polycomb repressive complex 1 (PRC1) degrader, compound
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