Tetrahydro-β-carboline derivatives as potent histone deacetylase 6 inhibitors with broad-spectrum antiproliferative activity

化学 HDAC6型 异羟肟酸 体外 对接(动物) 广谱 黑色素瘤 IC50型 HDAC8型 组蛋白脱乙酰基酶 细胞培养 药理学 结构-活动关系 立体化学 生物化学 癌症研究 组蛋白 组合化学 生物 基因 医学 遗传学 护理部
作者
Xin Chen,Jiayun Wang,Peng Zhao,Baiyun Dang,Ting Liang,Raphael R. Steimbach,Aubry K. Miller,Jia Liu,Xin Wang,Tongtong Zhang,Xiaofa Luan,Jiadong Hu,Jin‐Ming Gao
出处
期刊:European journal of medicinal chemistry [Elsevier]
卷期号:260: 115776-115776 被引量:6
标识
DOI:10.1016/j.ejmech.2023.115776
摘要

A series of tetrahydro-β-carboline (THβC)-based hydroxamic acids were rationally designed and synthesized as novel selective HDAC6 inhibitors (sHDAC6is) by the application of scaffold hopping strategy. Several THβC analogues were highly potent (IC
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