Evaluation of Double Self-Immolative Linker-Based Antibody–Drug Conjugate FDA022-BB05 with Enhanced Therapeutic Potential

化学 连接器 结合 药品 抗体-药物偶联物 组合化学 抗体 药理学 立体化学 单克隆抗体 免疫学 医学 数学分析 数学 计算机科学 生物 操作系统
作者
Shouxin Zhang,Lei Wang,Xuemei Cao,Ruiwen Song,Sicheng Yin,Zhiyang Cheng,Weinan Li,Kefeng Shen,Teng Zhao,Jun Xu,Shuangxi Liu,Qian Xie,Yinghan Wu,Bei Gao,Qingsong Guo,Jingsong Wu,Xuefei Qiu,Baoxia Wang,Wei Zhang,Tong Yang,Wei Lü,Shulei Zhu
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.4c02243
摘要

Typical antibody-drug conjugates (ADCs) with valine-alanine linkage, often conjugated with the amino group in payloads, face challenges when interacting with hydroxyl group-containing payloads. Herein, we introduced a transformative Val-Ala-based double self-immolative linker-payload platform, reshaping ADCs by optimizing hydroxyl group-containing payload integration. Utilizing this platform,
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