Selective JAK inhibitors

酪氨酸激酶2 贾纳斯激酶 免疫系统 医学 药理学 激酶 癌症研究 生物信息学 生物 免疫学 受体 内科学 生物化学 血小板源性生长因子受体 生长因子
作者
Brian Dymock,Eugene Guorong Yang,Yu-yi Chu-Farseeva,Lianbin Yao
出处
期刊:Future Medicinal Chemistry [Newlands Press Ltd]
卷期号:6 (12): 1439-1471 被引量:34
标识
DOI:10.4155/fmc.14.92
摘要

Consisting of four members, JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2, the JAK kinases have emerged as important targets for proliferative and immune-inflammatory disorders. Recent progress in the discovery of selective inhibitors has been significant, with selective compounds now reported for each isoform. This article summarizes the current state-of-the-art with a discussion of the most recently described selective compounds. X-ray co-crystal structures reveal the molecular reasons for the observed biochemical selectivity. A concluding analysis of JAK inhibitors in the clinic highlights increased clinical trial activity and diversity of indications. Selective JAK inhibitors, as single agents or in combination regimens, have a very promising future in the treatment of oncology, immune and inflammatory diseases.
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