Platinum(II) Complexes with 1,10‐Phenanthroline and Hydrophilic Alkoxyacetate Ligands as Potential Antitumor Agents

化学 细胞毒性 菲咯啉 琼脂糖凝胶电泳 顺铂 立体化学 体外 铂金 DNA 生物化学 结晶学 医学 外科 化疗 催化作用
作者
Yanyan Sun,Huaixin Wei,Qiang Zhang,Xin Zhao
出处
期刊:Chemistry & Biodiversity [Wiley]
卷期号:16 (1) 被引量:9
标识
DOI:10.1002/cbdv.201800373
摘要

Four platinum complexes, formulated as [Pt(phen)(OCOCH2 OR)2 ] (phen=1,10-phenanthroline, R=Me, Et, i Pr, or t Bu), have been synthesized and well characterized by elemental analysis, IR, 1 H-NMR, 13 C-NMR and ESI-MS spectroscopy. Replacing chloride groups of the precursor Pt(phen)Cl2 with alkoxyacetate anions greatly improved the aqueous solubility and cytotoxicity of the resulting platinum complexes. The in vitro cytotoxicity study revealed that complexes 1-3 were active in vitro towards four human tumor cell lines, especially complex 1 which exhibited prominent in vitro cytotoxic activity against HCT-116 cell lines comparable to cisplatin and oxaliplatin. Flow cytometry assay indicated that representative complexes 1 and 2 exerted cytotoxicity on HCT-116 cell lines through inducing cell apoptosis and blocking cell cycle progression in the S or G2/M phases. The interaction of representative complexes with pET28a plasmid DNA was tested by agarose gel electrophoresis, which demonstrated that complexes 1 and 2 were capable of distorting plasmid DNA mainly by covalent binding and degradation effect.
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