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Structure-Based Design and Synthesis of N-Substituted 3-Amino-β-Carboline Derivatives as Potent αβ-Tubulin Degradation Agents

化学 紫杉醇 微管蛋白 秋水仙碱 共晶 立体化学 蛋白酶体 微管 结构-活动关系 体外 生物化学 分子 细胞生物学 化疗 医学 氢键 外科 有机化学 内科学 生物
作者
Yong Li,Yan Liu,Zejiang Zhu,Wei Yan,Chufeng Zhang,Zhuang Yang,Peng Bai,Minghai Tang,Mingsong Shi,Wen He,Suhong Fu,Jiang Liu,Kai Han,Li Jiewen,Lixin Xie,Haoyu Ye,Jianhong Yang,Lijuan Chen
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:65 (3): 2675-2693 被引量:26
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.1c02159
摘要

effectively suppressed tumor growth at an i.v. dose of 40 mg/kg (3 times a week) on both A2780S (paclitaxel-sensitive) and A2780T (paclitaxel-resistant) ovarian xenograft models, with respective TGIs of 92.42 and 79.75% without obvious side effects, supporting its potential utility as a tumor-therapeutic compound.
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