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Synthesis and cytotoxicity of 17a-aza-d-homo-androster-17-one derivatives

赫拉 细胞毒性 化学 体外 立体化学 细胞培养 宫颈癌 化学合成 IC50型 癌细胞 结构-活动关系 生物化学 癌症 宫颈癌 内科学 生物 医学 遗传学
作者
Yanmin Huang,Jianguo Cui,Zhengguo Zhong,Chunfang Gan,Wenyan Zhang,Huacan Song
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier]
卷期号:21 (12): 3641-3643 被引量:24
标识
DOI:10.1016/j.bmcl.2011.04.093
摘要

A series of 17a-aza-d-homo-andrester-17-one derivatives, bearing hydroxyl, hydroximino, carbonyl and thiosemicarbazido groups at the position-3 or position-6 of steroidal nucleus, were prepared and evaluated in vitro against two human cell lines (Hela (human cervical carcinoma) and SMMC 7404 (human liver carcinoma)). The results showed that these compounds could exhibit a high cytotoxicity to Hela tumor cell line, especially for compounds 8 and 12, the IC50 values are 15.1 and 14.0 nmol/mL, respectively. Our findings could provide new evidence showing the relationship between the chemical structure and biological activity and may be useful for the discovery of new anti-cancer drugs.
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