Sildenafil (VIAGRATM), a potent and selective inhibitor of type 5 cGMP phosphodiesterase with utility for the treatment of male erectile dysfunction

西地那非 勃起功能障碍 cGMP特异性磷酸二酯酶5型 磷酸二酯酶 化学 药理学 酶抑制剂 磷酸二酯酶抑制剂 他达拉非 内科学 内分泌学 医学 生物化学
作者
N.K. Terrett,Andrew Bell,David Brown,Peter Ellis
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier]
卷期号:6 (15): 1819-1824 被引量:575
标识
DOI:10.1016/0960-894x(96)00323-x
摘要

5-(2′-Alkoxyphenyl)pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-ones, and in particular our preferred compound, sildenafil (VIAGRATM), discovered through a rational drug design programme, are potent and selective inhibitors of the type 5 cGMP phosphodiesterase from both rabbit platelets and human corpus cavernosum. Sildenafil is currently in the clinic for the oral treatment of male erectile dysfunction.
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