Discovery of the therapeutic potential of PPARδ agonist bearing 1,3,4- thiadiazole in inflammatory disorders

化学 兴奋剂 药理学 方位(导航) 立体化学 生物化学 受体 医学 地图学 地理
作者
Jina Kim,Tara Man Kadayat,Jae‐Eon Lee,Sugyeong Kwon,Kyungjin Jung,Ji Sun Hwang,Oh-Bin Kwon,Ye Jin Kim,Yeon‐Kyung Choi,Keun‐Gyu Park,Hayoung Hwang,Sung Jin Cho,Tae‐Ho Lee,Yong Hyun Jeon,Jungwook Chin
出处
期刊:European journal of medicinal chemistry [Elsevier]
卷期号:279: 116856-116856
标识
DOI:10.1016/j.ejmech.2024.116856
摘要

As a defense mechanism against deleterious stimuli, inflammation plays a vital role in the development of many disorders, including atherosclerosis, inflammatory bowel disease, experimental autoimmune encephalomyelitis, septic and non-septic shock, and non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD). Despite the serious adverse effects of extended usage, traditional anti-inflammatory medications, such as steroidal and non-steroidal anti-inflammatory medicines (NSAIDs), are commonly used for alleviating symptoms of inflammation. The PPARδ subtype of peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs) has attracted interest because of its potential for reducing inflammation and related disorders. In this study, a series of 1,3,4-thiadiazole derivatives were designed, synthesized, and evaluated. Compound 11 exhibited potent PPARδ agonistic activity with EC
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