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Synthesis and biological evaluation of nonsymmetrical aromatic disulfides as novel inhibitors of acetohydroxyacid synthase

化学 生物测定 体外 立体化学 生物活性 芳香族氨基酸 乙酰乳酸合酶 生物化学 遗传学 生物
作者
Zai-Shun Li,Weimin Wang,Wei Lu,Congwei Niu,Yonghong Li,Zhengming Li,Jianguo Wang
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier]
卷期号:23 (13): 3723-3727 被引量:39
标识
DOI:10.1016/j.bmcl.2013.05.013
摘要

46 Novel nonsymmetrical aromatic disulfides containing [1,3,4]thiadiazole or [1,3,4]oxadiazole groups were synthesized and their biological activities were evaluated as inhibitors of acetohydroxyacid synthase (AHAS, EC 2.2.1.6). Besides their strong in vitro inhibition against plant AHAS, compounds 3e and 3f also display 80-100% post-emergence herbicidal activities in greenhouse bioassay at 1500g /ha dosage. The assay of exogenous branched-chain amino acids supplementation on rape root growth of 3e suggests that the herbicidal activity has relationship with AHAS inhibition.
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