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Activation of Retinoic Acid Receptors by Dihydroretinoids

维甲酸 维甲酸受体 核受体 维甲酸受体α 维甲酸受体γ 受体 视黄醇X受体γ 生物 生物化学 维甲酸受体β 维甲酸诱导孤儿G蛋白偶联受体 视黄醇X受体 兴奋剂 维甲酸 转录因子 基因
作者
Alexander R. Moise,Susana Álvarez,Marta Domínguez,Rosana Álvarez,Marcin Golczak,Glenn P. Lobo,Johannes von Lintig,Ángel R. de Lera,Krzysztof Palczewski
出处
期刊:Molecular Pharmacology [American Society for Pharmacology & Experimental Therapeutics]
卷期号:76 (6): 1228-1237 被引量:39
标识
DOI:10.1124/mol.109.060038
摘要

Vitamin A-derived metabolites act as ligands for nuclear receptors controlling the expression of a number of genes. Stereospecific saturation of the C(13)-C(14) double bond of all-trans-retinol by the enzyme, retinol saturase (RetSat), leads to the production of (R)-all-trans-13,14-dihydroretinol. In liver and adipose tissue, expression of RetSat is controlled by peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR) alpha and gamma, respectively. Expression of RetSat in adipose tissue is also required for PPARgamma activation and adipocyte differentiation, but the involved mechanism is poorly understood. In this study, we examined the potential of (R)-all-trans-13,14-dihydroretinol and its metabolites to control gene transcription via nuclear receptors. Using a cell-based transactivation assay to screen 25 human nuclear receptors for activation, we found that dihydroretinoids have a narrow transcriptional profile limited primarily to activation of retinoic acid receptors (RARs). Although (R)-all-trans-13,14-dihydroretinoic acid exhibited comparable potency to retinoic acid in promoting the interaction of RARs with a coactivator peptide in vitro, its potency in activating RAR-controlled genes in cell-based assays was much lower than that of retinoic acid. As an explanation for the weak RAR agonist activity of dihydroretinoids in cell-based assays, we propose that both delivery of ligand to the nucleus and RAR activation favor retinoic acid over dihydroretinoids. Discrimination between the cognate ligand, retinoic acid, and close analogs such as dihydroretinoids, occurs at multiple levels and may represent a mechanism to modulate retinoid-dependent physiological processes.
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