Novel Isoalantolactone-Based Derivatives as Potent NLRP3 Inflammasome Inhibitors: Design, Synthesis, and Biological Characterization

炎症体 化学 药物发现 消炎药 生物化学 组合化学 药理学 计算生物学 受体 生物
作者
Min Zhao,Neng Ye,Ling Liu,Ruijia Zhang,Na Li,Jing Peng,Xiaoying Cai,Xueqin Jiang,Kaiyue Su,Xinlu Zhang,Qian-Ru Rao,Kongjun Liu,Dexin Deng,Aihua Peng,Minghai Tang,Lijuan Chen,Wenshuang Wu,Haoyu Ye
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:67 (9): 7516-7538 被引量:5
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.4c00357
摘要

The NLRP3 inflammasome has been recognized as a promising therapeutic target in drug discovery for inflammatory diseases. Our initial research identified a natural sesquiterpene isoalantolactone (IAL) as the active scaffold targeting NLRP3 inflammasome. To improve its activity and metabolic stability, a total of 64 IAL derivatives were designed and synthesized. Among them, compound
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