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Targeted Degradation of the Aryl Hydrocarbon Receptor by the PROTAC Approach: A Useful Chemical Genetic Tool

芳香烃受体 化学 蛋白质水解 天然产物 降级（电信） 芳基 蛋白酶体 分子 组合化学 嵌合体（遗传学） 生物化学 有机化学 计算机科学 基因 电信 转录因子 酶 烷基
作者
Hyosung Lee,Dinesh Puppala,Eun‐Young Choi,Hillary Swanson,Kyung‐Bo Kim
出处
期刊：ChemBioChem [Wiley]
日期：2007-11-13 卷期号：8 (17): 2058-2062 被引量：75
链接
nih.govdoi.org
标识
DOI：10.1002/cbic.200700438
摘要
License to degrade. A chimeric small molecule or PROTAC (PROteolysis TArgeting Chimera) based on the chemopreventive natural product apigenin was developed (see scheme). The molecule was shown to target the aryl hydrocarbon receptor (AHR) for degradation by the proteasome.
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