Potent and selective biphenyl azole inhibitors of adipocyte fatty acid binding protein (aFABP)

化学 脂肪酸 脂肪酸结合蛋白 脂肪细胞蛋白2 联苯 生物化学 结合蛋白 结合位点 配体(生物化学) 脂肪细胞 立体化学 受体 基因 脂肪组织 有机化学 生物 抗真菌 微生物学
作者
Richard Sulsky,David R. Magnin,Yanting Huang,Ligaya M. Simpkins,Prakash Taunk,Manorama Patel,Yeheng Zhu,Terry R. Stouch,D Bassolino-Klimas,Rex A. Parker,Thomas Harrity,Robert H. Stoffel,David S. Taylor,Thomas Lavoie,Kevin Kish,Bruce L. Jacobson,S. Sheriff,Leonard P. Adam,William R. Ewing,Jeffrey A. Robl
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier]
卷期号:17 (12): 3511-3515 被引量:136
标识
DOI:10.1016/j.bmcl.2006.12.044
摘要

Herein we report the first disclosure of biphenyl azoles that are nanomolar binders of adipocyte fatty acid binding protein (aFABP or aP2) with up to thousand-fold selectivity against muscle fatty acid binding protein and epidermal fatty acid binding protein. In addition a new radio-ligand to determine binding against the three fatty acid binding proteins was also synthesized.
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