Optimization of a solidified micelle formulation for enhanced oral bioavailability of atorvastatin calcium using statistical experimental design

生物利用度 胶束 阿托伐他汀 材料科学 化学 化学工程 色谱法 纳米技术 药理学 冶金 有机化学 工程类 水溶液 医学
作者
Yoon Tae Goo,Yong‐Hoon Won,Sun Ho Hong,Ji Yeh Choi,Gi Hyeong Sin,Chang‐Hyun Kim,Hyun Min Jung,Young Wook Choi
出处
期刊:Pharmaceutical Development and Technology [Informa]
卷期号:28 (5): 479-491
标识
DOI:10.1080/10837450.2023.2208206
摘要

To enhance the oral bioavailability of atorvastatin calcium (ATV), a novel solidified micelle (S-micelle) was developed. Two surfactants, Gelucire 48/16 (G48) and Tween 20 (T20), were employed for micelle formation, and two solid carriers (SC), Florite PS-10 (FLO) and Vivapur 105 (VP105), were selected as solid carriers. The S-micelle was optimized using a Box-Behnken design with three independent variables, including G48:T20 (X1, 1.8:1), SC:G48 + T20 (X2, 0.65:1), and FLO:VP105 (X3, 1.4:0.6), resulting in a droplet size (Y1) of 198.4 nm, dissolution efficiency at 15 min in the pH 1.2 medium (Y2) of 47.6%, Carr's index (Y3) of 16.9, and total quantity (Y4) of 562.5 mg. The optimized S-micelle resulted in good correlation showing percentage prediction values less than 10%. The optimized S-micelle formed a nanosized dispersion in the aqueous phase, with a higher dissolution rate than raw ATV and crushed Lipitor®. The optimized S-micelle improved the relative bioavailability of oral ATV (25 mg equivalent/kg) in rats by approximately 509 and 271% compared to raw ATV and crushed Lipitor®, respectively. In conclusion, the optimized S-micelle possesses great potential for the development of solidified formulations for improved oral absorption of poorly water-soluble drugs.

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