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New Applications of Phospholipid Vesicle-Based Permeation Assay: Permeation Model Mimicking Skin Barrier

角质层 透皮 脂质体 渗透 化学 小泡 亲脂性 磷脂 脂质双层 药品 合成膜 渗透(战争) 生物物理学 色谱法 药理学 生物化学 医学 生物 病理 工程类 运筹学
作者
André Engesland,Merete Skar,T. Matthew Hansen,Nataša Škalko‐Basnet,Gøril Eide Flaten
出处
期刊:Journal of Pharmaceutical Sciences [Elsevier]
卷期号:102 (5): 1588-1600 被引量:32
标识
DOI:10.1002/jps.23509
摘要

The phospholipid vesicle-based permeation assay (PVPA), based on a tight barrier composed of liposomes mimicking cells, is providing an opportunity to predict passive drug permeability through biological membranes. Although it was originally developed to mimic the intestinal epithelia, this study focuses on its potential as a simple and affordable skin model for transdermal permeation of drug candidates and evaluation of various drugs and formulations at an early development stage. The changes induced in lipid composition of the lipid-based barriers to better mimic the in vivo stratum corneum lipid composition required optimization of liposomal properties and manufacturing conditions applied in barrier formation. The preparation conditions could be modified to prepare lipid-based barriers of different degrees of leakiness, potentially representing different degree of intact and compromised skin. The different PVPA models developed in this study appeared to be able to distinguish between drugs with different degrees of lipophilicity and penetration potential. Moreover, the PVPA can be produced in controlled and reproducible manner with different degree of leakiness. The model could therefore be applied in both pharmaceutical and cosmeceuticals manufacturing and also has the potential to provide deeper insight on safety of nanodelivery systems administered onto the skin.
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