Design-driven LO: The discovery of new ultra long acting dibasic β2-adrenoceptor agonists

化学 兴奋剂 效力 二元酸 选择性 药代动力学 药理学 部分激动剂 立体化学 受体 体外 生物化学 有机化学 医学 催化作用
作者
Stephen Connolly,Lilian Alcaraz,Andrew Bailey,Elaine Cadogan,Jadeen Christie,Anthony R. Cook,Adrian J. Fisher,Stephen J. Hill,Alexander C. Humphries,Anthony H. Ingall,Zoe Kane,Stuart W. Paine,Garry Pairaudeau,Michael J. Stocks,Alan Young
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier]
卷期号:21 (15): 4612-4616 被引量:19
标识
DOI:10.1016/j.bmcl.2011.05.097
摘要

Starting with the molecular scaffold of the DA2/β2 dual agonist sibenadet (Viozan™), a number of molecular changes were incorporated, which were designed to increase the potency and selectivity of the target molecule, and improve its pharmacokinetics. Through this process a novel, high potency, full β2-agonist with high selectivity and long duration capable of being dosed once daily has been discovered.
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