Synthesis of Polysubstituted Trifluoromethylpyridines from Trifluoromethyl-α,β-ynones

三氟甲基 化学 有机化学 组合化学 药物化学 立体化学 烷基
作者
Tianyu Yang,Zhoubin Deng,Ke‐Hu Wang,Pengfei Li,Danfeng Huang,Yingpeng Su,Yulai Hu
出处
期刊:Journal of Organic Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:85 (2): 924-933 被引量:11
标识
DOI:10.1021/acs.joc.9b02873
摘要

A novel and efficient method for synthesis of polysubstituted trifluoromethylpyridine derivatives by the Bohlmann-Rahtz heteroannulation reaction is described, which use trifluoromethyl-α,β-ynones as trifluoromethyl building blocks to react with β-enamino esters or β-enamino ketones in the presence of ZnBr2 to form the trifluoromethylpyridine derivatives in good yields. The protocol has the advantages of readily available starting materials, mild reaction conditions, and high atom economy.
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