Flavonol Derivatives Containing a Quinazolinone Moiety: Design, Synthesis, and Antiviral Activity

烟草花叶病毒 微尺度热泳 化学 喹啉酮 部分 丙二醛 对接(动物) 组合化学 生物化学 药理学 立体化学 病毒 病毒学 抗氧化剂 生物 兽医学 医学
作者
Xiaobin Wang,Chenyu Gong,Kun Meng,Zilin Sun,Wenbin Zeng,Yi-Zhong An,Hua Zou,Yajing Qiu,Da Li
出处
期刊:Chemistry & Biodiversity [Wiley]
标识
DOI:10.1002/cbdv.202301737
摘要

Abstract A series of flavonol derivatives containing quinazolinone were designed and synthesized, and their antiviral activities against tobacco mosaic virus (TMV) were evaluated. The results of the half maximal effective concentration (EC 50 ) test against TMV showed that the EC 50 value of curative activity of K5 was 139.6 μg/mL, which was better than that of the commercial drug ningnanmycin (NNM) 296.0 μg/mL, and the EC 50 value of protective activity of K5 was 120.6 μg/mL, which was superior to that of NNM 207.0 μg/mL. The interaction of K5 with TMV coat protein (TMV‐CP) was investigated using microscale thermophoresis (MST) and molecular docking and the results showed that K5 can combine with TMV‐CP more strongly to TMV‐CP than that NNM can. Furthermore, the assay measuring malondialdehyde (MDA) content indicated that K5 had the ability to improve the disease resistance of tobacco. Hence, this study offers strong evidence that flavonol derivatives have potential as novel antiviral agents.

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