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Dual targeted 2-Benzylideneindanone pendant hydroxamic acid group exhibits selective HDAC6 inhibition along with tubulin stabilization effect

化学 HDAC6型 乙酰化 异羟肟酸 HDAC1型 药理学 表观遗传学 选择性 药品 效力 组蛋白 立体化学 组蛋白脱乙酰基酶 癌症研究 生物化学 体外 基因 医学 催化作用 生物
作者
Kapil Kumar,Ranjana Das,Barsha Thapa,Bharti Rakhecha,Sapna Srivastava,Kumari Savita,Monazza Israr,Debabrata Chanda,Dibyendu Banerjee,Karuna Shanker,DU Bawankule,Benedetta Santini,Maria Luisa Di Paolo,Lisa Dalla Via,Daniele Passarella,Arvind S. Negi
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry [Elsevier]
卷期号:86: 117300-117300 被引量:6
标识
DOI:10.1016/j.bmc.2023.117300
摘要

Abnormal epigenetics has been recognised as an early event in tumour progression and aberrant acetylation of lysine in particular has been understood in tumorigenesis. Therefore, it has become an attractive target for anticancer drug development. However, HDAC inhibitors have limited success due to toxicity and drug resistance concerns. Present study deals with design and synthesis of bivalent indanone based HDAC6 and antitubulin ligands as anticancer agents. Two of the analogues 9 and 21 exhibited potent antiproliferative activities (IC50, 0.36–3.27 µM) and high potency against HDAC 6 enzyme. Compound 21 showed high selectivity against HDAC 6 while 9 exhibited low selectivity. Both the compounds also showed microtubule stabilization effects and moderate anti-inflammatory effect. Dual targeted anticancer agents with concomitant anti-inflammatory effects will be more attractive clinical candidates in future.
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