Nitric oxide releasing derivatives of tolfenamic acid with anti-inflammatory activity and safe gastrointestinal profile

化学 一氧化氮 药理学 卡拉胶 体外 脂氧合酶 毒性 急性毒性 水肿 一氧化氮合酶 羧酸 生物化学 有机化学 内科学 医学
作者
G. Ziakas,Eleni A. Rekka,Antonis Gavalas,Phaedra Eleftheriou,Karyofyllis Tsiakitzis,Panos N. Kourounakis
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry [Elsevier]
卷期号:13 (23): 6485-6492 被引量:19
标识
DOI:10.1016/j.bmc.2005.07.049
摘要

Tolfenamic acid esters with nitrooxyalcohols are synthesized. They are anti-inflammatory agents reducing carrageenan rat paw edema, with low gastrointestinal and general toxicity. In vitro, they are nitric oxide donors, inhibitors of lipoxygenase and cyclooxygenases. A two to three carbon chain between carboxylic and nitric ester groups seems optimal for activity.

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