Larvicidal Activity and Click Synthesis of 2-Alkoxyl-2-(1,2,3-Triazole-1- yl)Acetamide Library

烷氧基 化学 点击化学 组合化学 三唑 活性炭 滤纸 核化学 有机化学 色谱法 乙酰胺 吸附 烷基
作者
Nana Su,Li-Xia Xiong,Shujing Yu,Xiao Zhang,Can Cui,Zhengming Li,Wei‐Guang Zhao
出处
期刊:Combinatorial Chemistry & High Throughput Screening [Bentham Science]
卷期号:16 (6): 484-493 被引量:12
标识
DOI:10.2174/1386207311316060009
摘要

Heterogeneous copper-in-charcoal-catalyzed click synthesis in 96-well polypropylene filter plates is an efficient method for the rapid generation of sufficient pure 2-alkoxyl-2-(1,2,3-triazole-1-yl) acetamide derivatives library by simple filtration, which directly assay the products for larvicidal activity against mosquitoes. In this procedure, copper nanoparticles on charcoal were arrayed into each well on a 96-well plate, reagents were delivered using a pipette gun, and a constant temperature shaker bath was used to complete the click reaction in 24-72 hours under temperature-controlled conditions. The results of bioassays indicated that the target compounds possessed excellent larvacidal activities against mosquitoes. In particular, the larvacidal activities against mosquitoes of compounds 8[2,3] and 8[7,1] at 2µg.mL-1 were 100% and 73%respectively. Keywords: 1, 2, 3-triazole, acetamide, click synthesis, larvicidal activity.
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