Recent Progress in the Development of Small Molecule c-Met Inhibitors

C-Met公司 肝细胞生长因子 受体酪氨酸激酶 小分子 信号转导 酪氨酸激酶 癌症研究 激酶 受体 基因 生物 计算生物学 细胞生物学 遗传学
作者
Peng‐Cheng Lv,Yu‐Shun Yang,Zhong‐Chang Wang
出处
期刊:Current Topics in Medicinal Chemistry [Bentham Science]
卷期号:19 (15): 1276-1288 被引量:16
标识
DOI:10.2174/1568026619666190712205353
摘要

C-Met, also referred to as Hepatocyte Growth Factor Receptor (HGFR), is a heterodimeric receptor tyrosine kinase. It has been determined that c-Met gene mutations, overexpression, and amplification also occur in a variety of human tumor types, and these events are closely related to the aberrant activation of the HGF/c-Met signaling pathway. Meanwhile, high c-Met expression is closely associated with poor prognosis in cancer patients. The c-Met kinase has emerged as an attractive target for developing antitumor agents. In this review, we cover the recent advances on the small molecule c-Met inhibitors discovered from 2018 until now, with a main focus on the rational design, synthesis and structureactivity relationship analysis.
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