Synthesis and Preliminary Screening of Novel Tryptamines as 5-HT4 Receptor Ligands

色胺 化学 受体 对接(动物) 同源建模 立体化学 5-羟色胺受体 胺气处理 生物化学 血清素 组合化学 色胺 医学 有机化学 护理部
作者
Amir Hanna-Elias,David T. Manallack,Isabelle Berque‐Bestel,Helen Irving,Ian M Coupar,Magdy N. Iskander
出处
期刊:Current Medicinal Chemistry [Bentham Science Publishers]
卷期号:17 (25): 2775-2787 被引量:2
标识
DOI:10.2174/092986710791859351
摘要

For the development of novel 5-HT4 receptor ligands we have designed and synthesized two series of 5- methoxytryptamine derivatives varying the substitution on the primary amine. Their biological activities were evaluated in a receptor binding assay where a subset of compounds showed comparable potency to the agonists serotonin and 5- methoxytryptamine. Structure-activity analyses have highlighted promising avenues for further synthetic work and binding modes were proposed by docking these compounds into a homology model of the 5-HT4 receptor. Keywords: 5-HT4 ligands, serotonin, tryptamine, 5-HT4 receptor, medicinal chemistry
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