G-Protein Peptidomimetics Stabilize GPCR Active State Conformations

G蛋白偶联受体 化学 拟肽 受体 计算生物学 G蛋白 细胞生物学 结构生物学 小分子 生物化学 蛋白质-蛋白质相互作用 变构调节 视紫红质样受体 配体(生物化学) 药物发现
作者
Ryan H. Gumpper,Bryan L. Roth
出处
期刊:Trends in Pharmacological Sciences [Elsevier]
卷期号:42 (6): 429-430
标识
DOI:10.1016/j.tips.2021.03.009
摘要

Technologies stabilizing the active state of G protein-coupled receptors (GPCRs) represent potential breakthroughs for interrogating G protein activation. Camelid nanobodies have been used as a 'one tool, one receptor' paradigm. However, the development of G protein peptidomimetics, as discussed in Mannes et al. represent the opportunity to develop generically activating probes for many GPCRs.
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