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An efficient synthesis of designed 4‐thiazolidinone fused pyrimidine derivatives as potent antimicrobial agents

化学 嘧啶 抗菌剂 部分 亲核细胞 氯原子 抗真菌 组合化学 质子核磁共振 亲核取代 立体化学 有机化学 药物化学 催化作用 微生物学 生物
作者
Janki J. Patel,Mayur I. Morja,Kishor H. Chikhalia
出处
期刊:Journal of Heterocyclic Chemistry [Wiley]
卷期号:57 (10): 3531-3543 被引量:10
标识
DOI:10.1002/jhet.4070
摘要

Abstract A novel series of hybrid 2‐substituted ((pyrimidin‐2‐yl)hydrazinyl)thiazolidin‐4‐one derivatives were synthesized by means of aromatic nucleophilic displacement of chlorine atoms of 2,4,6‐trichloro pyrimidine. Synthesis of some novel 2‐(2‐(6‐morpholino‐4‐substituted(phenyl amino)pyrimidin‐2‐yl)hydrazinyl)thiazol‐4(5 H )‐one derivatives have been carried out by the displacement of chlorine atoms on the basis of functionality concept on varying conditions. The synthesized hydrazinyl thiazolidin‐4‐one pyrimidine derivatives were evaluated for their expected antimicrobialactivity; where, the majority of these compounds showed potent antibacterial and antifungal activities against the tested strains of bacteria and fungi. Afforded title analogs were subsequently characterized by elemental analysis, IR, 1 H NMR, 13 C NMR, Mass spectroscopy. SAR and HOMO‐LUMO studies were also carried out for confirming the structure biological activity. Thus, these studies suggested that hydrazinyl pyrimidine derivatives bearing thiazolidinone moiety are interesting scaffolds for the development of novel antimicrobial agents.
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